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    上海药物所设计高效止血和受损血管靶向性的立方体纳米材料

    2019-06-12

    心肌梗塞和脑卒中等血管相关疾病的发病率和死亡率在世界范围内均很高,但由于血液循环系统复杂的血液动力学,损伤血管部位的靶向递药仍面临巨大挑战。研究表明,纳米载体的形状影响其体内命运和生物功能,与球形纳米载体相比,非球形纳米粒子对血管表面有较强的粘附能力;立方体纳米粒的特殊功能有待研究和确认,至今鲜见立方体结构的纳米制剂研究报道。

    中国科学院上海药物研究所张继稳课题组发明了一种立方体的纳米材料——GS5-MOFs,以药用辅料环糊精组装成立方体的纳米粒,经功能化修饰后,对活化血小板、受损血管具有高度的靶向性,且不会诱导正常状态的血小板活化,对正常的血液循环系统没有影响。体内小鼠断尾模型的研究结果表明,GS5-MOFs 可以靶向出血损伤部位,将小鼠的出血时间和失血量降低 90%,而同等剂量的球形环糊精纳米海绵(GS5-NSs)只能将出血时间降低 23%,失血量仅降低 7%。此外,GS5-MOFs 对小鼠体内肠系膜血栓的靶向效率是球形 GS5-NSs 的 3 倍,说明 GS5-MOF 纳米载体的立方体形状对血管靶向性起着至关重要的作用。立方体的 GS5-MOF 不仅是高效的止血剂,同时作为药物载体,对失控性出血、动脉粥样硬化和脑卒中等血管相关疾病的靶向诊疗有着广阔的应用前景,有望提高溶栓药的治疗效果,减少毒副作用。


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